布洛芬是怎么发明出来的_手机搜狐网

1949年，位于巴塞尔的嘉基公司的药理学家G·威尔汗姆发明了一种新的抗炎检测模型。依照他的方法，用紫外光红斑技术检验了去毛的豚鼠的皮肤上引起的浮肿。威尔汗姆于1950年公布了自己的方法。嘉基用威尔汗姆的紫外光水肿模型验证了保泰松的特殊抗炎效果。继保泰松巨大巨大商业成功后，嘉基和汽巴合并为汽巴嘉基。而后者最终又和山德士合并，形成了今天的诺华公司。

1958年底，帕克-戴维斯公司的S·温得尔报道了紫外线红斑技术用来检测抗炎药物疗效的论文。也许是受威尔汗姆模型的影响，温得尔的模型与其非常相似。利用此模型，帕克-戴维斯公司成功地鉴定了一系列芬那酸化合物，也取得了商业上的成功。

巧合的是，英国的博姿公司的药理学家斯图尔特亚当斯也在进行相似的研究。他于1952年在利兹大学取得博士学位后，开始为地处英国诺丁汉的博姿公司效力。

博姿公司是1921年由化学家杰西创建的。受威尔汗姆一流而且实用的模型的启发，亚当斯用了三年时间来优化剔毛的豚鼠的紫外光红斑模型。那时候他是个独立的生物学家，手下只有几个助手。

到了1956年他已经收集了足够的资料要求化学支持，经商定将J·尼科尔森委派给他。这个二人组合长达20年之久的合作为博姿公司带来了许多新药并创造了巨大财富，将一个名不见经传的小型药物公司推向国际市场，最终成为抗炎药物研究领域的佼佼者。他们首先鉴定了最初是农业部用来作为选择性除草剂的苯氧基链烷酸。在600种苯氧基链烷酸中，亚当斯发现化合物BTS8402在自己的模型中是比阿司匹林效果强10倍的药物。不幸的是，采用具压小鼠足浮肿技术进行测试时，发现它的镇痛作用并不好。

1960年，尼科尔森合成了叔丁基苯乙酸，并被证明在治疗风湿性关节炎中很有效。不幸的是，因在一些病人中引起了皮疹而不得不停止使用。和它非常相似的一个药物，异丁卡因虽然没有引起皮疹，但少数病人长期服用后发现其对肝脏有害。接着异丁卡因在英国停止使用，但在日本却很盛行，因为在日本人中并没有产生对肝脏的危害。可能是由于人种差异，药效发挥的作用也不同。20世纪60年代博姿公司在日本销售了38吨的异丁卡因。最后发现，异丁基苯丙酸是安全性最高的药物，尽管它不是最有效的药物。于是博姿公司于1969年把异丁基苯丙酸打入了英国市场，并给予商品名布洛芬，1974年厄普约翰公司打开了它在美国的市场并命名美林(Motrin)。惠氏公司的爱德维和百时美施贵宝的努普林(Nuprin)中的有效成分也是布洛芬。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一。

直到今天它仍然被广泛应用，并被认为是非处方药物中的“黄金典范”。令人更加印象深刻的是，数百万的病人服用了最高达1600毫克的布洛芬后并没有发现有任何胃部不适。毫无疑问，它就是名副其实的“超级阿司匹林”。

异丁卡因和布洛芬在安全属性上的惊人差异可以作为药理学中一条理论的典范：一个小分子中的微小变化都可能对药效带来巨大影响。分子结构上布洛芬(异丁基苯丙酸)只比异丁卡因(异丁基苯乙酸)多了一个碳。异丁卡因分子上多了一个甲基就成了对肝脏无害的布洛芬。

布洛芬的发明者亚当斯于2019年1月31日在皇后医学中心去世，享年95岁。